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用新一代皮质类固醇抗哮喘药，赛诺非-安万特公司和Altana制药公司共同研发的环索奈德，Alvesco是与布地奈德疗法相比，在Alvesco疗法中儿童生长状况更好。除了氟替卡松和布地用于治疗成人及4
岁以上儿童和青少年不同程度的哮喘。
本品CAS药理作用：体内试验表明，与布地奈
德对大鼠炎症模型有类似抗炎活性，但
在致胸腺和肾上腺萎缩及体重下降方面，本品更显
得安全有效，其治疗比率得以改善。临床前研究进
一步表明，本品可直接进人肺部，达到定位活化，较
其活性代谢物更具局部抗炎活性。在两个气道炎症
模型中，虽然本品的活性代谢产物与人体糖皮质激
素受体的结合亲和力比其自身高100倍，但吸入本品的局部抗炎活性比
吸入其活性代谢物更强。在致敏BN大鼠实验中，
本品及其活性代谢物抑制抗原诱导肺组织中嗜酸性
细胞增多的ED50分别为049和10mg/kg，抑制呼吸
道嗜酸性细胞增多的ED50分别是075和197mg/
kg，抑制葡聚糖凝胶诱发大鼠肺水肿的ED50分别为
072和1，儿童经络使用手册08mg/kg。
药动学：期临床试验已对及其活
性代谢物的药动学药效学进行了评估结果表明，
其活性代谢物能抑制体内微量皮质醇儿童社保卡使用所以它可能
较其他吸入皮质类固醇具有更好的疗效指数。在一
项涉及6名健康男性的随机、交叉药动学研究中，受
试者单剂量口服69mg或静注064mg放射性标记
的本品两周后，其口服吸收少，且几乎完全首过代
谢，表明吸入治疗后再吞服本品不会改变系统浓度。
另一项随机开放、交叉试验对本品的药动学和药效
学进行了评估，12名健康男性自愿者吸入或静注本
品800ng，结果其活性代谢物肺部沉积率高及血清
中皮质醇未被抑制。采用14C标记对本品及其主要
代谢物B9207021在人肝微粒体中肝代谢进行的研
究显示，本品首先代谢为B-9207021，再羟化为至少
两种代谢产物，其中主要代谢物的形成受一种酯酶
的催化，而细胞色素P450，尤其是CYP3A4则参与其
进一步的代谢。
临床研究一项双盲随机、平行组试验比较了
预先用二丙酸倍氯米松治疗过的
365名中至重度哮喘病人分别接受两个剂量或8icgbid，持续12周的疗效和
安全性结果显示，两个剂量组病人的早晨峰呼气
量PEF增加了5，平均日症状评分均明显降低，
急救药的使用也有所减少低、高剂量组分别仅有4
和2名病人因疗效欠佳而退出治疗，两个剂量组的
耐受性均良好，其血清和24小时尿皮质醇浓度均有
类似增加。在另一项双盲研究中，比较了209名哮
喘病人早晨和晚间吸入用药200g，持续8周的
疗效，结果本品均能显著改善对哮喘的控制，而与用
药时间无关。
在一项目多中心随机、双盲、安慰剂对照的临床
试验中，360名哮喘病人分别使用100和400g本品
及安慰剂持续12周。结果显示，难治性哮喘可采用新型ICS(如。大剂量ICS治疗这项研究共纳入285例2~3岁的高危儿童,采用氟替卡松88g(相当与国内使用的儿童退烧药交替使用与安慰剂组比较，Alveseco)是由公司开发的一种可定位活化、吸入用新一代皮质类固醇抗哮喘药，用于治疗成人及4岁以上儿童和青少年不同
本品可明显增加早晨PEF本品还可使1秒用力呼气
量FEV1增加，而安慰剂则使其减少，文摘Aventis公司已经在美国对它的第二代皮质激素环索奈德由Altana公司转让)提出申请，用于治疗成人、青年及四岁以上儿童各种严重的持续性本品各剂量组
与安慰剂组间有显著差异本品耐受性良好。
在另一项临床试验中，儿童安全座椅使用329名哮喘病人先使用
二丙酸倍氯米松400800g/d治疗2周，而后再
分别使用200和800gd本品及安慰剂治疗12周。
结果，本品两个剂量组的疗效明显优于安慰剂组本
品组具有稳定的早晨PEF、FEV1和FVC用力肺活
量值，而安慰组其值则有所下降本品组与安慰剂
组间血清和24小时尿皮质醇浓度无显著差异，且本
品两个剂量的耐受性良好。已以Alvesco商品名在欧盟、澳大利
亚瑞士、加拿大和美国申报。二丙酸倍氯米松、普米克和丙酸氯替卡松是临床最常使用吸入激素，它们的药效与副关于儿童的HPA抑制，由于儿童正处于生长发育阶段，HPA抑制会影响身高及免疫发育而在美国，公司已与Aventis公司达成协议，共同开发和上市本
品，后者已开始在中至重度哮喘成年病人中进行本
品为期12个月的b期临床试验，即刻使用床旁超声以验证气管内插管的位置是否合适我们回顾了Duke大学2000年7月2006年4月儿童过敏与评价新药吸入环索奈德对哮喘儿童生长以评估本品曾在
另一项期临床试验中使少数病人出现眼玻璃体混
浊的副作用，该副作用可出现于高剂量吸入皮质类
